ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ПАСК-Акри

Торговое наименование

ПАСК-Акри

Международное непатентованное или группировочное наименование

аминосалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат – 1000,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (тип К30), натрия
лаурилсульфат, кальция стеарат.
Состав пленочной оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], титана
диоксид (Е171), тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, натрия
гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид красный (Е172), краситель
железа оксид желтый (Е172) или готовая пленочная оболочка розового цвета (метакриловой
кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], титана диоксид (Е171), тальк, триэтилцитрат,
кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель
железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172)).

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой
оболочкой розового с коричневатым оттенком цвета. На изломе таблетки белого с
сероватым или желтоватым оттенком цвета, или серого с желтоватым или коричневатым
оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

средства, активные в отношении микобактерий; противотуберкулезные средства; аминосалициловая кислота и ее производные.

Код АТХ

J04AA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении

Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1–5 мкг/мл).
Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и
подавляет синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование
микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата
железа Mycobacterium tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии
активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя.
Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в
отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные
микобактерии.

Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и
изониазиду.

Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными
средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь.

Связывание с белками крови – 50–60 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови
после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл).
Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует
от 1,5 до 24 ч). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мкг/мл сохраняется в
течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мкг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность
от 6 до 11,5 ч).

Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие
концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую
жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизируется в печени.

Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80 %
экскретируется почками, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период
полувыведения составляет 0,5–1 ч.

При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация
препарата замедляется. 

Показания к применению

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами), в т. ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т.ч. к другим салицилатам)
и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в
анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, сердечная
недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
декомпенсированный гипотиреоз; эпилепсия; тромбофлебит, гипокоагуляция; период
грудного вскармливания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; артериальная
гипертензия; отеки, обусловленные гипернатриемией; амилоидоз внутренних органов;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит, компенсированный гипотиреоз.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение аминосалициловой кислоты при беременности возможно в том случае, когда
ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения аминосалициловой кислоты в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый,
яблочный, томатный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока
запивать водой.

Взрослым – по 9–12 г/сут (3–4 г 3 раза в день), для истощенных взрослых пациентов (с
массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости – в дозе 6 г в сутки.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах
амилоидоза максимальная суточная доза – 4–6 г в сутки. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально.

Детям от 3 до 18 лет препарат назначают из расчета 0,15–0,2 г/кг массы тела в сутки в 3–
4 приема (суточная доза не более 10 г).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в
случае хорошей переносимости).

Побочное действие

Инфекции и инвазии: суперинфекция.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения
(вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение
протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и
геморрагической пурпурой, В12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия
с положительной пробой Кумбса.

Нарушения метаболизма и питания: гипокалиемия, снижение или потеря аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы: тонико-клонические судороги, симптомы паралича.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий лёгочный инфильтрат),
бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения: диарея или запор, тошнота, рвота, боль в животе, изжога,
метеоризм, повышенное слюнотечение, частично выраженный синдром мальабсорбции,
кровотечение из пептической язвы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности
«печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия, лекарственный
гепатит (в т. ч. с летальным исходом).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, глюкозурия,
кристаллурия.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, кожные: зуд, сыпь
(крапивница, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный
мононуклеоз или лимфому, пурпура), тяжелые аллергические реакции (мультиформная
экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла)), волчаночноподобный синдром с вовлечением селезенки, печени, почек,
желудочно-кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового характера,
ригидность затылочных мышц), ангионевротический отек, припухлость суставов,
лекарственная лихорадка, васкулиты, анафилактический шок, перикардит, при длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее).

Нарушения со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва.

Психические расстройства: психоз.

Прочие: артралгия, боль в горле.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и
линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует
разделить во времени прием препаратов.

Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12 почти на 55 %, вследствие
чего возможно развитие анемии. При совместном применении с изониазидом повышает его
концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической
анемии.

Применение препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности
нахождения фенитоина в плазме крови.

Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими
нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной
способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению
продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации
аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %. Усиливает эффект непрямых
антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы
антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в
плазме.

Особые указания

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен
быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять
функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных»
трансаминаз). При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение
активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует
прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Необходимо поддерживать значение рН мочи нейтральным или щелочным для
предотвращения кристаллурии. Снижение функции почек на фоне туберкулезной
интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к
назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены
препарата.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в
плазме крови. Неферментное определение глюкозы в крови и уробилиногена в моче при
применении аминосалициловой кислоты может давать ложноположительные результаты.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять
транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о
возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва. Учитывая побочные
действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов
деятельности.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг

По 50 или 100 таблеток в банку из полипропилена или в банку из полиэтилена,
укупоренную крышкой из полипропилена или полиэтилена.

Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 500 таблеток в пакет из пленки полиэтиленовой.

Полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению помещают в контейнер из
полипропилена или полиэтилена, укупоренный крышкой из полипропилена или
полиэтилена (для стационара).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

При хранении в пакете, помещенном в контейнер – 3 года.
При хранении в банке, помещенной в пачку – 2 года.
Не принимать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Регистрационный номер

Р N002565/01. Дата регистрации 21.05.2008. Дата решения 07.02.2022. Дата переоформления
07.02.2022. Разрешён ввод в гражданский оборот: бессрочный.

ЛП-№(000966)-(РГ-RU). Дата регистрации 01.07.2022. Дата решения 20.12.2024. Дата переоформления 02.04.2024. Разрешён ввод в гражданский оборот: бессрочный.

Держатель регистрационного удостоверения

Акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (АО "АКРИХИН"), Россия
142450, Московская область, г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Производитель

Акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"
(АО "АКРИХИН"), Россия
142450, Московская область, г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29, стр. 4,
6, 3.

Организация, принимающая претензии потребителей

Акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (АО "АКРИХИН"), Россия
142450, Московская область, г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03.