Нитроглицерин - венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. 

 

Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. 

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

 

Фармакокинетика

 

Попадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг). Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения - 1-3 мин. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

 

Аналоги по составу

Нитроглицерин ампулы 1 мг/мл, 10 мл, 10 шт. Биннофарм, Россия Концентрат 613 руб.

Нитроглицерин капсулы 0.5 мг, 40 шт. Люми, Россия Капсулы 18 руб.

Нитроглицерин спрей подъязычный 0.4 мг/доза 200 доз 10 мл Медисорб, Спрей 114 руб.

Нитроминт спрей подъязычный 0,4 мг/доза 180 доз 10 г     Эгис, Венгрия Аэрозоль 151 руб.

Нитроспрей спрей подъязычный дозированный 0,4 мг/доза 10 мл Фармстандарт, Россия Спрей 111 руб.

Перлинганит ампулы 0.1% , 10 мл , 10 шт. ЮСБ Фаршим С.А., Бельгия Ампулы 689 руб.

Показания

 

Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии.

 

Противопоказания

 

повышенная чувствительность к нитратам;

черепно-мозговая гипертензия;

тампонада сердца;

изолированный митральный стеноз;

констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);

неконтролируемая гиповолемия;

сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;

коллапс;

геморрагический инсульт;

субарахноидальное кровоизлияние;

недавно перенесенная травма головы;

токсический отек легких;

идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;

тяжелая анемия;

гипертиреоз;

возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);

нарушение мозгового кровообращения;

шок;

артериальная гипотензия (сАД 

одновременный прием силденафила (Виагра);

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью (сопоставляя риск и пользу): тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Противопоказано.

 

Особые указания

 

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.

 

При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.

 

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.

 

Состав

 

Активное вещество: нитроглицерин 0,5 мг;

 

Вспомогательные вещества: кросповидон CL; лактоза; повидон 25; макрогол 6000.

 

Способ применения и дозы

 

Сублингвально.

 

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

 

Таблетку (капсулу) держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 минут; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% — в течение 4–5 минут. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 таблетку (капсулу). нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 таблеток (капсул) нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 минут. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 таблеток (капсул).

 

Побочные действия

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз. 

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль. 

 

Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. 

 

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. 

 

Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит. 

 

Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект. 

 

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). 

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).